Desenvolvimento de gel de absorção percutânea contendo estradiol - Silveira, Airton Monza da (1994)
A reposição estrogênica na pós-menopausa revela-se através de benefícios na melhora da qualidade de vida, prevenção e cura da osteoporose, bem como na diminuição da incidência de doenças cardiovasculares. A via percutânea apresenta grande interesse devido a fatores como, manutenção de níveis plasmáticos e eliminação da primeira passagem hepática, responsável pelo surgimento de efeitos colaterais adversos, aliados a relativa simplicidade de desenvolvimento e produção, facilidade na aplicação e versatilidade. Neste trabalho foram viabilizadas formulações de géis hidroalcoólicos contendo estradiol com diferentes bases, adaptando e desenvolvendo metodologias para determinação de características físicas, químicas e tecnológicas, como espalhabilidade, consistência, liodisponibilidade, teor da substância ativa e conservantes, bem como ensaios preliminares de penetração na pele, e em membranas artificiais e de estabilidade física e química de estradiol e dos conservantes. Verificou-se que dois dos gíss desenvolvidos, com bases de carbômero (Carbopol 940®) e hidroxietilcelulose (Cellosize QP 100®), apresentaram características apropriadas no que diz respeito a consistência, espalhabilidade e promoção da penetração de estradiol através da pele. Esta foi avaliada através do desenvolvimento ponderal uterino de ratas castradas e determinação dos níveis séricos de estradiol por fluorimunoensaio, não havendo diferença significativa entre os produtos neste ensaio. Ambas as formulações mostraram-se estáveis fisicamente, porém, o produto desenvolvido com base de hidroxietilcelulose apresentou degradação significativa de estradiol. Os ensaios de absorção de estradiol em membranas artificiais não diferenciou significativamente as formulações quanto ao tipo de base e tempo de exposição, observou-se entretanto, que existe uma relação entre a quantidade aplicada de gel e de estradiol absorvido.