Influência da adição de um insumo nanoestruturado comercial em formulações semissólidas contendo tretinoína : caracterização e estudo da permeação / retenção cutânea - Oliveira, Dileusa de (2013)
O objetivo deste trabalho foi avaliar as características físico-químicas de um insumo nanoestruturado comercial (IN) e de formulações semissólidas de creme e de gel contendo insumo nanoestruturado e/ou tretinoína, bem como estudar in vitro sua influência na permeação e penetração/retenção cutânea da tretinoína (TTN) a partir de formulações semissólidas. A caracterização abrangeu análises de pH, diâmetro de partícula, fenômenos de instabilidade, potencial zeta e reologia. O estudo de permeação foi conduzido por células de difusão de Franz e da penetração cutânea pelas técnicas de tape stripping e retenção cutânea. O insumo nanoestruturado (IN) analisado consistiu de uma dispersão líquida de aparência opaca e leitosa, com comportamento reológico do tipo newtoniano, pH médio de 6,2±0,05 e potencial zeta de -9,55±1,16 mV. As partículas esféricas presentes na dispersão apresentaram diâmetro de partícula médio de 144±14 nm e baixo índice de polidispersão. As formulações semissólidas apresentaram-se com pH adequado para aplicação cutânea, com teor de TTN próximo ao teórico. A presença no IN não alterou o comportamento reológico das mesmas, mas reduziu o índice de cosnsistência dos géis. As formulações de creme apresentaram uma leve tendência a cremagem. Através de microscopia eletrônica de transmissão verificou-se nanopartículas esféricas e homogêneas com diâmetro em torno de 150 nm para as formulações de creme e gel. No estudo de permeação in vitro não foi detectada a presença de TTN no meio receptor para as diferentes formulações semissólidas. A presença do IN na formulação de creme contendo TTN promoveu uma distribuição mais homogênea do fármaco no estrato córneo (EC). O fluxo da TTN foi reduzido nas camadas adjacentes ao EC a partir de todas as formulações semissólidas. O estudo in vitro de liberação permitiu corroborar maior cedência da TTN pelo gel em relação ao creme, e confirmar uma distribuição mais homogênea/constante do fármaco a partir da base de creme contendo IN. O conjunto dos resultados permitiu concluir que é possível associar tretinoína livre em formulações contendo nanopartículas sem que haja favorecimento da permeação cutânea, mas que podem favorecer a maior homogeneidade de sua distribuição através do estrato córneo.