Sistemas multiparticulados revestidos para liberação colônica de metronidazol - Ferrari, Priscileila Colerato [UNESP] (2011)
O desenvolvimento de formas farmacêuticas administradas pela via oral e utilizadas para liberação colônica de fármacos, visando o tratamento local de doenças inflamatórias intestinais, tem sido bastante estudado. Com essa finalidade, no presente trabalho foram preparados pellets de metronidazol (MT), constituídos ou não de quitosana (QS) e revestidos com QS, ftalato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCP), Kollicoat MAE® e Kollicoat SR®. Os pellets foram preparados por extrusão-esferonização e revestidos em leito fluidizado. Três delineamentos experimentais foram planejados com a finalidade de se definir as formulações a serem preparadas e analisadas. Os pellets e seus constituintes foram analisados por espectrofotometria no IV e por análise térmica, para verificação de possíveis interações entre o fármaco e o excipiente. A morfologia dos pellets foi analisada através de estereoscópio e por microscopia eletrônica de varredura. Outras análises incluíram área superficial, granulometria, densidade e grau de intumescimento. Também foi realizada a liberação in vitro do fármaco durante 8 horas, utilizando-se os Aparatos I e III da Farmacopéia Americana, e análise de absorção intestinal pela técnica do saco intestinal invertido. As análises térmica e espectrofotométrica por IV revelaram que não há interações físico-químicas entre o MT e os demais componentes dos pellets. A análise morfológica revelou que os pellets são esféricos; as análises de área superficial e microscopia eletrônica de varredura mostraram que o processo de revestimento não foi eficaz para algumas amostras, pois apresentaram poros em suas estruturas. Os pellets também foram analisados quanto à capacidade de intumescimento, demonstrando que a presença de QS acentua o grau de intumescimento das amostras...