Avaliação da atividade leishmanicida de 38 derivados chalcônicos (T1 - T51) - Passalacqua, Thais Gaban (2014)
As leishmanioses atingem milhões de pessoas no mundo e são consideradas uma das Doenças Tropicais Negligenciadas (DTNs) por afetar, principalmente, as populações dos países em desenvolvimento. Há poucos fármacos disponíveis para o tratamento das leishmanioses, os quais são tóxicos e muitas vezes ineficazes devido ao surgimento de cepas resistentes; desta forma, a busca por novos compostos com atividade leishmanicida é justificada. Este trabalho iniciou-se com a triagem de 38 derivados chalcônicos, os quais foram avaliados quanto ao seu potencial leishmanicida e citotóxico. O derivado chalcônico T10 foi efetivo em ensaios utilizando formas promastigotas (IC50=3,4 μM) e em formas amastigotas intracelulares (IC50=4,7 μM), apresentando uma promissora atividade biológica e exibindo bom índice de seletividade (SI=41,0 μM). Portanto, este foi selecionado para realização de ensaios preliminares de análise de perfil proteico (eletroforese bidimensional) para fins de compreensão de mecanismo de ação do composto. Foi possível observar mudanças mais significativas na expressão de sete spots diferentes após tratamento com T10, os quais tiveram suas expressões aumentadas ou diminuídas quando comparados ao controle (sem tratamento).