Estudo da formação de cocristais, misturas físicas e eutéticos por síntese mecanoquímica dos princípios ativos curcumina e norfloxacino com alguns coformadores selecionados - Ferreira, Laura Teófilo (2019)
Cocristais farmacêuticos podem ser definidos como sólidos cristalinos multicomponentes (dois ou mais componentes), sendo estes um API (do inglês “active pharmaceutical ingredients”, ou seja, uma molécula com atividade farmacológica) e um coformador, os quais são unidos por interações não covalentes, mais comumente ligações de hidrogênio. O coformador deve ser uma molécula segura para consumo (uma vitaminas, um antioxidantes ou outro API, por exemplo) e deve conter grupos funcionais que possibilitem a interação com o API. Os cocristais são um artificio eficiente para solucionar problemas de solubilidade encontrados nos fármacos classes II e IV (segundo o Sistema de Classificação Biofarmacêutica). O método mecanoquímico permite reprodutibilidade na síntese dos cocristais. Neste trabalho realizou-se a síntese mecanoquímica do API Curcumina com os coformadores ácido ascórbico, ácido cítrico, cafeína e sacarina, e do API Norfloxacino com os coformadores riboflavina, ácido salicílico e acido succínico. Observou-se que a riboflavina apresenta comportamento térmico diferente do relatado na literatura, mostrando inicialmente uma etapa de decomposição térmica, seguido de um evento endotérmico referente à fusão, eventos confirmados por imagens do DSC-Fotovisual. O Norfloxacino sofre influencia pelo processo de moagem, a qual induz a transferência de prótons e interação do composto com moléculas de água, condição característica do norfloxacino, já relatado na literatura. O Norfloxacino formou cocristais com os coformadores riboflavina, ácido salicílico e ácido succínico, todos nas proporções 1:1, por método mecanoquímico, moagem assistida por solvente, utilizando 15 uL de solvente clorofórmio. A Curcumina não formou cocristais com os coformadores estudados, no entanto a Curcumina formou misturas físicas com o coformador ácido ascórbico, compostos eutéticos com excesso de reagentes com o coformador sacarina, assim como para o coformador cafeína, e misturas físicas e um composto eutético como o coformador ácido cítrico, todos por método mecanoquímico, utilizando 15 uL de solvente etanol.