Micropartículas de ácido poli lático-co-glicólico obtidas por Spray Drying para liberação prolongada intra-ocular de fármacos - Silva Júnior, Arnóbio Antonio da [UNESP] (2008)
O presente trabalho teve o objetivo obter mediante a técnica de “spray drying”, dois sistemas microparticulados a base de ácido poli lático-co-glicólico (PLGA) capazes de proporcionar níveis terapêuticos do fármaco administrado nos tecidos intraoculares. O primeiro sistema foi desenvolvido para o ciprofloxacino (CP), que é uma quinolona de segunda geração, para o uso em profilaxia e tratamento de endoftalmites. Enquanto, o segundo sistema foi para triancinolona (Tr), que é um antiinflamatório esteroidal, para uso no tratamento de diversas afecções do seguimento posterior do olho e doenças vitreoretinais. Como técnica de esterilização foi escolhida a irradiação gama, e para determinar o seu efeito, as micropartículas foram caracterizadas antes e depois da exposição a diferentes cargas de radiação (5,10,15 e 25kGy) quanto à morfologia, tamanho médio de partícula e a distribuição do tamanho de partículas usando a microscopia eletrônica de varredura. As interações fármaco-polímero e a microestrutura foram estudadas através da espectroscopia de absorção na região do infravermelho (IV), Calorimetria exploratória diferencial (DSC) e Análise termogravimétrica e Termogravimetria derivada (ATG/DTG), e Difratometria de raios X. O teor de fármaco foi determinado por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) e foi investigado o perfil de liberação in vitro do fármaco a partir das micropartículas de PLGA. Após a esterilização das micropartículas utilizando a carga de 25kGy de radiação gama, foi realizado o estudo in vivo em coelho albino como modelo animal, para o estudo de biodisponibilidade e determinação dos parâmetros farmacocinéticos dos sistemas administrados. A dose de 1mg/0,1mL de triancinolona em micropartículas foi administrada por via intravitreal e como controle foi utilizado a mesma dose do fármaco em suspensão.