Micropartículas de matriz polimérica como sistemas de liberação de ácido retinóico: perspectiva de otimização da estabilidade química e avaliação in vitro da permeação cutânea - Monteiro e Silva, Silas Arandas [UNIFESP] (2020)
O ácido retinóico vêm sendo empregado, para disfunções descamativas da pele como psoríase, no tratamento anti-envelhecimento, na acne e isolado ou em combinações nas hiperpigmentações, especialmente melasma. Independentemente da sua aplicação, a problemática envolvendo este fármaco pode ser compreendida em duas vertentes: a primeira, que se refere a uma propriedade intrínseca molecular, representada pela sua grande instabilidade, sendo um fármaco altamente susceptível a oxidação, o que leva a formação de muitos produtos degradativos retinóides ou não-retinóides relacionados. A segunda vertente problemática está relacionada com a incidência de efeitos adversos, que podem prejudicar o seguimento terapêutico. Desta forma, esta pesquisa tem como objetivos desenvolver micropartículas poliméricas de ácido retinóico para obtenção de produtos dermatológicos mais estáveis com este fármaco, e consequentemente mais eficazes e ainda com possibilidade de minimizar o risco de dermatite de contato irritativa, devido a liberação gradativa e prolongada do fármaco. Além disso, estudo de permeação passiva e iontoforética com as formulações de ácido retinóico microencapsulado será realizado visando reconhecer o perfil de permeação deste ativo e também buscando explorar a ação alvo (target) iontoforética (ação direcionada para efeito na pele) do ácido retinóico, que pode assegurar menor chance de absorção sistêmica e maior eficácia tópica. Por meio dos resultados apresentados é possível reconhecer que a microencapsulação do ácido retinóico pode ser um recurso viável e interessante para prover a otimização da estabilidade do ácido retinóico em diferentes formulações de veiculação, bem como garantir a liberação controlada/sustentada do ativo, reduzindo as concentrações absolutas do ativo em contato direto do mesmo com a pele – potencialmente minimizando os reconhecidos eventos adversos associados a terapêutica de uso tópico deste ingrediente. Adicionalmente, concebe-se que a associação da técnica de iontoforese catódica com aplicação do ácido retinóico livre e do ácido retinóico-microencapsulado permite a penetração do ingrediente ativo para camadas mais profundas da pele, podendo trazer respostas terapêuticas otimizadas com aplicação do AR em concentrações menores de possíveis propostas terapêuticas.