Desenvolvimento e avaliação da atividade antiinflamatória de sistemas poliméricos de carboidratos naturais para liberação colônica de triancinolona - Miranda, Lorena Raquel de Sena (2017)
As associações poliméricas de carboidratos na forma de sistemas particulados com quitosana e goma guar apresentam propriedades de degradação enzimática seletiva para a região do cólon, bioadesão, retenção de água e liberação controlada em condições de pH simulando o fluido intestinal (ARGIN; KOFINAS; LO, 2014). Este trabalho teve como objetivo obter, caracterizar e avaliar a ação antinflamatória in vitro e in vivo de novos sistemas particulados (SP) de quitosana e goma guar para a liberação colônica da triancinolona (TRI). Os sistemas foram preparados usando a técnica de coacervação simples com adição de sulfato de sódio seguido pelo método de secagem por spray drying. Após a realização de testes prévios, foram padronizados: a temperatura de entrada de 140° C e de saída de 90° C, blower 6,5 e atomização do ar 0,1 ppm. Diferentes razões fármaco-polímero (1:5, 1:10 e 1:20 p/p) e polímero-polímero (50:50, 25:75 e 75:25 p/p) foram estudadas quanto ao rendimento (%), eficiência de encapsulação, EE (%) e loading (mg TRI / g SP), infravermelho, DSC, TG, cinética, intumescimento e estudo in vivo para otimizar as condições de preparação dos sistemas particulados obtidos. Os sistemas particulados com maior razão de quitosana:goma (75:25 p/p) apresentaram melhores resultados quanto ao rendimento (%), entretanto o sistema particulado (25:75 p/p) apresentou maior eficiência de encapsulação (%) e loading (mg TRI / g SP), além de um menor perda de massa na análise térmica (TG). Porém, devido seu baixo rendimento, optou-se por usar no estudo in vivo a razão polimérica 50:50 p/p com triancinolona 1:10, por causa do seu bom rendimento e razoável eficiência de encapsulação. A caracterização dos sistemas por infravermelho evidenciou as interações entre os componentes da formulação. A análise térmica mostrou que os sistemas com maior quantidade de quitosana apresentaram uma maior estabilidade térmica. O estudo de cinética das três razões poliméricas com TRI 1:10 ocorreu em duas fases, a primeira com uma rápida liberação inicial (efeito burst) em 1 hora e uma segunda fase de liberação, mais controlada. Após 24 horas quase 100% da triancinolona foi liberada. O estudo de intumescimento mostrou diferença estatística de 24h a 48h, com p < 0,05, a razão polimérica 75:25 p/p intumesceu mais que as demais razões. Todos os sistemas particulados intumesceram mais que os placebos. Diante disso, os dados asseguram que um novo sistema tecnológico particulado obtido por spray drying a partir de quitosana e goma guar, foram capazes de modificar a liberação da triancinolona com potencial para aplicação como antiinflamatório na colite ulcerativa.