Desenvolvimento e avaliação de nanopartículas lipídicas sólidas contendo papaína em modelos in vitro de leishmaniose cutânea - Pessoa, Lannya Clara Santos Tavares (2021)
A Leishmaniose cutânea é a forma mais comum de leishmaniose. Atualmente, os tratamentos disponíveis para esta doença são tóxicos, longos e de elevado custo. Diante disso, a busca de novas moléculas com potencial antileishmania é enfatizada. Neste cenário, a papaína é uma enzima proteolítica com propriedades medicinais, como anti-inflamatória, cicatrizante e antiparasitária. No entanto, a aplicação da papaína apresenta limitações quanto à sua baixa estabilidade e alta sensibilidade. Sendo assim, o desenvolvimento de metodologias para a imobilização de enzimas surge como uma estratégia. Em especial, a nanotecnologia, apresenta vantagens relacionadas a incorporação e transporte de fármacos e biomoléculas, além de melhorar a estabilidade, capacidade de atravessar barreiras biológicas e seguir até o local alvo de ação. O objetivo do presente estudo consiste em obter nanopartículas lipídicas sólidas (NLSs) a base de triglicerídeo 1,3-distearil-2-oleil glicerol (TG1) e monitorar as propriedades físico-químicas para liberação modificada de papaína. As nanopartículas lipídicas sólidas foram produzidas pelo método de emulsificação com evaporação de solvente e a incorporação da papaína pelo método de adsorção (NLSPAP). A caracterização físico-química das nanopartículas, demonstrou que as NLSs possuíam diâmetro menor que 300 nm, com distribuição de tamanho de partícula uniforme e potencial zeta de -13,2 ± 0,26 mV. As NLSPAP apresentaram tamanho da partícula maior e um o potencial zeta menos negativo (-2,08 ± 0,22), corroborando com os dados de espectroscopia de infravermelho (FTIR-ATR). As formulações mostraram, para morfologia, forma esférica e superfície rugosa, observado pelas técnicas de microscopia de força atômica (MFA), microscopia eletrônica de varredura (MEV). As formulações NLSTG1 e NLSPAP foram biocompatíveis em ensaio com células NIH3T3 e Vero E6. Na avaliação da atividade contra as formas promastigotas de Leishmania amazonensis, a utilização do sistema nanoparticulado aumentaram a atividade antileishmania da papaína em 20%. Assim, o presente trabalho aborda de forma sistemática, o desenvolvimento de um nanocarreador com capacidade inovadora para incorporar a papaína e aumentar a eficácia de sua possível aplicação na atividade antileishmania.