Sistemas de vetorização de fármaco para comprimidos de liberação clássica e prolongada a base de benznidazol - Lamartine Soares Sobrinho, José (2007)
Estima-se que a prevalência global da doença de Chagas seja de 9,8 milhões de pessoas infectadas. Cientistas de todo o mundo têm trabalhado no desenvolvimento de novas alternativas terapêuticas para o tratamento desta doença, da descoberta de novos alvos bioquímicos ao desenvolvimento de novas moléculas com potencial ação anti-T. cruzi. Inúmeros agentes quimioterápicos já foram e estão sendo testados, desde a descoberta da doença em 1909 por Carlos Chagas. A terapêutica atual tem como fármaco de escolha o benznidazol na forma farmacêutica comprimido de liberação imediata. Disponibilizar tal forma farmacêutica ao mercado, com qualidade e baixo custo, se faz vital para a continuidade do tratamento já disponibilizado aos pacientes infectados, contudo esta forma farmacêutica não favorece a administração em neonatos, crianças e idosos. Este trabalho objetivou o desenvolvimento de sistemas de vetorização de fármaco para comprimidos de liberação imediata e prolongada a base de benznidazol. Procedeu-se a caracterização e o estudo de compatibilidade de pré-formulados a base do antichagásico benznidazol, por meio de técnicas espectroscópicas, termoanalíticas e cromatográficas, como RMN-H1, IV, TG, DTA, DSC, CLAE, além de ferramentas analíticas como a equação de Vant t Hoff e o modelo de Ozawa. O desenvolvimento farmacotécnico das formas farmacêuticas propostas neste trabalho foi baseado em um planejamento quali-quantitativo dos excipientes visando à obtenção de formas farmacêuticas com qualidade e baixo custo, ambos os produtos obtidos utilizaram a compressão direta como processo tecnológico. Os controles físico-químicos de qualidade dos produtos obtidos seguiram o preconizado nos compêndios oficiais, além de métodos analíticos desenvolvidos e validados. Os comprimidos, tanto o de liberação imediata, quanto o de liberação prolongada, apresentaram-se de acordo com as especificações de qualidade, e apresentam uma relevante importância para o tratamento da Doença de Chagas em todo o mundo