Síntese de novos derivados naftoquinônicos e avaliação da sua atividade biológica - SILVA, Jannieres Darc da (2014)
A descoberta de novos medicamentos é um processo altamente complexo e caro, exigindo esforços integrados em vários aspectos relevantes, envolvendo inovação, conhecimento, informação e tecnologias. As Naftoquinonas, são estruturas privilegiadas em Química Medicinal por apresentarem um amplo espectro de atividade farmacológica, dentre elas contra o câncer e infecções bacterianas, A presença de nitrogênio ligado ao anél quinônico, ou 3,4-isoxasolinas, proporcionam uma potencialização das propriedades biológicas do novos derivados bioativos naftoquinônicos. Foram sintetizados novos derivados 2-N-alquil-1,4-Naftoquinonas através de uma metodologia simples, barata e versátil. Trata-se de uma reação de substituição nucleofílica entre a Naftoquinona e aminas primarias ou pela cicloadição com oximas à obtenção de novos derivados isoxazilinicos. As novas biomoléculas foram purificadas por recristalização e placa cromatográfica preparativa, as mesmas foram elucidadas por espectroscopias no Infravermelho (IV) e Ressonância Magnética Nuclear de Hidrogênio (RMN H1) e Carbono 13 (RMN C13). Após a elucidação destes derivados, foram submetidos à testes de atividades biológicas frente a quatro linhagens de células tumorais e microrganismo. Para a atividade anticâncer, os resultados variam de 65% a 100% de inibição nas diferentes linhagens celulares. E com relação à atividade antimicrobiana, mostraram-se ativas para bactérias Gram positivas Stafhylococcus aureus eBacillus subtilis além do fungo Candida albicans e frente à bactériaresistente, Stafhylococcus aureus OSAR,com destaque ao derivado 2a que foi ativo em praticamente todas as cepas de micro-organismos.