Síntese e avaliação biológica de derivados 4-aminoquinolínicos e 4-mercaptoquinolínicos - Dias, Rafael Mafra de Paula (2011)
Este trabalho intitulado Síntese e Avaliação Biológica de Derivados 4-Aminoquinolínicos e 4-Mercaptoquinolínicos está dividido em duas partes e descreve a síntese de compostos quinolínicos acoplados a moléculas e/ou compostos heterocíclicos com atividade biológica. A primeira parte que trata da obtenção de derivados 4-aminoquinolínicos, apresenta a síntese de 20 substâncias no qual acoplou-se derivados de sulfanilamida, isoniazida e ácido 4-aminosalicílico ao núcleo quinolínico. A segunda parte trata da obtenção de derivados 4-mercaptoquinolínicos visando a obtenção de 12 substâncias acoplando o núcleo quinolínico a outros heterocíclicos (2-mercaptobenzotiazol e 4-mercaptopiridina). Das 32 substâncias obtidas, 11 são inéditas e todas foram devidamente caracterizadas por técnicas espectroscópicas. Submeteram-se estas à avaliação biológica em parasitas causadores da Leishmaniose e em bactérias patogênicas Gram-positivas e Gram-negativas, bem como testes de citotoxicidade. Considerando as 15 substâncias testadas, 13 não se mostraram citotóxicas nas concentrações avaliadas e 11 apresentaram alguma atividade biológica, seja em promastigotas do gênero Leishmania ou em bactérias patogênicas.