Síntese de derivados quinolínicos, 1,2,3-triazóis e análogos do resveratrol: avaliação antitumoral e antiparasitária - Paula, Wenderson Tinorio de (2025)
Neste estudo, 32 compostos foram sintetizados, 21 dos quais são inéditos. Esses compostos foram avaliados biologicamente sobre cepas de L. amazonensis, P. Falciparum e células tumorais MDA-MB-231, com base em seus perfis estruturais. A racionalização e a estratégia sintética para obtenção de compostos heterocíclicos e seus sais foram guiadas pela hibridização molecular e inserção de grupos funcionais. Compostos de três classes diferentes foram sintetizados: 1,2,3-triazóis, 1,4-dissubstituídos por cadeias alifáticas e seus sais; derivados de quinolina; e análogos do resveratrol. Nas avaliações biológicas, destacou-se a ação multialvo do derivado Q4 e a atividade antitumoral de TS4. Para a avaliação antimalárica, Q4 apresentou a CI50 de 0,44 ± 3,98 μM e um IS >226,15 frente a cepa de P. falciparum, sendo superior ao controle positivo. Além disso, para avaliação antileishmanial, Q4 apresentou a CI50 de 22,35 ± 1,97 μM e um IS >6,71 sobre a forma amastigota de L. amazonensis. O derivado TS4, exibiu um baixo valor da CI50 de 5,6 μM contra células tumorais MDA-MB-231, além da capacidade de impedir a sobrevivência clonogênica de novas colônias das células tumorais MDA-MB-231.