Desenvolvimento de carreadores lipídicos nanoestruturados contendo extrato de Centella asiatica (L.) Urban para uso tópico - Rocha, Priscila Bianca Rodrigues da (2015)
O extrato da planta Centella asiatica L. Urban (CA) tem sido utilizado tanto para fins cosméticos quanto para tratamento de doenças cutâneas, devido as suas atividades cicatrizantes e antiproliferativas. O principal componente ativo desta planta, o asiaticosídeo (AS), tem um importante efeito na esclerodermia (ES), doença que acomete a pele causando o seu espessamento e endurecimento. Estas manifestações dificultam o tratamento tópico localizado da ES. Assim, carreadores lipídicos nanoestruturados (CLN) contendo o extrato da planta CA foram desenvolvidos e caracterizados visando a aplicação tópica do AS. Os CLN foram produzidos com uma mistura de 1:3 de lipídeos sólido e líquido (ácido esteárico e ácido oleico, respectivamente), 0,25% de taurodeoxicolato de sódio e 1% de lecitina de soja pela técnica da microemulsão. Para produção de formulações com maior quantidade de lipídeo, concentrações de 2 a 4% da mistura de lipídeos foram avaliadas. Após o desenvolvimento das partículas com alto teor lipídico, diferentes concentrações do extrato seco de CA (0,926, 1,274 e 1,853%) e do extrato glicólico (1,282, 2,418 e 3,336%) foram adicionadas às formulações. Todos os CLN foram caracterizados quanto ao diâmetro médio, índice de polidispersão (PdI), potencial zeta, eficiência de encapsulação (EE%) e carga de fármaco (CF%). Estudos de liberação e permeação in vitro do extrato não encapsulado (dispersões aquosas e creme comercial) e encapsulado foram avaliados utilizando células de “Franz”. Os CLN obtidos apresentaram tamanho médio de 130 nm e distribuição de tamanho uniforme, com PdI de 0,2, além valores de eficiência de encapsulação superiores a 90% para os CLN contendo extrato seco e 40% para os CLN desenvolvidos com extrato glicólico. O perfil de liberação do AS a partir das formulações desenvolvidas mostrou uma liberação controlada, não mais que 45% em 48 horas de estudo. A encapsulação do extrato seco nos CLN resultou em aumento na retenção de AS no estrato córneo de 2 vezes, comparado ao extrato não encapsulado em dispersão aquosa, mas foi semelhante a quantidade retida de AS quando a formulação comercial foi aplicada topicamente. Os CLN desenvolvidos com extrato glicólico foram capazes de aumentar a permeação do AS para as camadas mais profundas da pele, em relação aos carreadores contendo o extrato seco da CA e o creme comercial. Os resultados sugerem que estes sistemas aumentam significativamente a permeação do AS e, por isso, podem apresentar potenciais benefícios para o tratamento de patologias cutâneas como a ES.