Desenvolvimento farmacotécnico e analítico de comprimidos revestidos de montelucaste: equivalência farmacêutica e bioequivalência - ALVES, Carina Pimentel Itapema (2011)
O Montelucaste é um potente inibidor seletivo reversível do receptor cisteinil-leucotrieno-1, evitando que os mediadores provoquem a resposta asmática. Sua comercialização no Brasil, na forma de produto acabado, é protegida por patente até 2010. Uma vez que o fármaco Montelucaste é recente no mercado farmacêutico e não há descrição de metodologia em compêndios oficiais capaz de assegurar a qualidade das novas formulações, o objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento farmacotécnico de comprimidos revestidos de montelucaste, desenvolvimento e validação de métodos analítico e bioanalítico visando obtenção de equivalência farmacêutica e bioequivalência com o medicamento referência de mercado. Com esta finalidade, foram caracterizados alguns parâmetros físico-químicos, desenvolvidos e validados métodos de doseamento e dissolução por cromatografia líquida de alta eficiência com detecção ultravioleta (HPLC-UV) para quantificação de montelucaste presente em comprimidos revestidos de 10,0 mg. A determinação de montelucaste sódico em plasma humano foi realizada utilizando-se loratadina como padrão interno e cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de massas (HPLC MS/MS). O fármaco foi extraído do plasma humano utilizando extração por precipitação. Os resultados encontrados dos parâmetros de especificidade, linearidade, exatidão, precisão, limites de quantificação e detecção e estabilidade nas validações dos métodos confirmam que os mesmos foram adequados para a finalidade proposta. Os métodos analíticos desenvolvidos e validados foram aplicados no desenvolvimento farmacotécnico dos comprimidos para determinação de uma formulação próxima ao medicamento referência de mercado Singulair®. Esta formulação foi submetida a ensaios de estabilidade para assegurar sua qualidade e permitir a realização de equivalência e bioequivalência farmacêutica com o intuito de registro como medicamento genérico.