Fitoligantes derivados de plantas medicinais e ativação do receptor do hormônio tireoidiano - Reis, Luã Tainã Costa (2014)
Os receptores nucleares (RN) fazem parte de uma superfamília de fatores de transcrição que são ativos mediante interação com ligantes e controlam amplamente a fisiologia humana através do controle da expressão gênica. Diversas moléculas podem se ligar e alterar a atividade destes receptores, desde cofatores até hormônios, tais como o estrógeno e o hormônio tireoidiano. Devido a essas características, os RN são alvos de pesquisa, principalmente no campo de drug design onde moléculas sintéticas são produzidas para causar uma resposta em genes alvo. Além dos hormônios endógenos e das drogas sintéticas, moléculas encontradas em plantas também podem modular estes receptores. O Brasil possui grande biodiversidade e, associado a isto, amplo conhecimento sobre o uso de plantas medicinais. Neste trabalho foram testadas plantas indicadas previamente por levantamento etnobotânico como possíveis ligantes vegetais moduladores do receptor de hormônio tireoidiano. Para tal foram feitos ensaios in vitro com o receptor full length clonado em E. coli e usado em ensaios de gene-reporter para medir possível ativação gênica sobre os genes controlados pelo TRβ. Quatro plantas demonstraram capacidade moduladora sobre este receptor: o Cajanus cajan, a Abarema cochliocorpos e a Borreria verticillata e Stillingia saxatilis. A descoberta de compostos naturais com capacidade de ativar e inibir genes abre um campo novo na farmacologia e biotecnologia de importância imensurável devido ao grande número de receptores nucleares existentes (mais de 100), que controlam a fisiologia humana, e por isso estão envolvidos com inúmeras patologias.