Estudo farmacológico de extratos secos padronizados das cascas do caule de Aspidosperma marcgravianum Woodson coletadas na Amazônia Ocidental - Vilhena, Márcia Caroline Pires (2012)
Aspidosperma marcgravianum Woodson (Apocynaceae) é conhecida como carapanaúba. Além da qualidade da madeira, a casca da espécie é utilizada como infuso na medicina popular da Região Amazônica para tratar malária, diabetes, males do estômago, inflamações do útero e do ovário, contra câncer, e como contraceptivo. Poucos trabalhos científicos confirmam essas ações, mas já são conhecidos cerca de 50 alcaloides indólicos, que parecem ser os responsáveis pela atividade tóxica às larvas de Artemia franciscana e pela atividade antimicrobiana. Este trabalho teve como objetivo estudar os efeitos e o(s) mecanismo(s) de ação dos alcaloides de Aspidosperma marcgravianum Woodson em roedores. O pó das cascas do caule foi extraído em Soxhlet obtendo-se o extrato etanólico (EETOH, rendimento 3%). O EETOH foi particionado com clorofórmio em diferentes pH, dando origem à fração clorofórmica (FCHCl3) e, esta, à fração mais purificada contendo os alcaloides totais (FAT). A purificação da FCHCl3 por cromatografia em coluna (CC), separou seis frações de diferentes alcalóides (F13-23, F24-32, F55-73, F33-43, F44-54 e F74-76). A padronização da FAT em CLAE mostrou 11 picos principais com tempos de retenção que variaram de 3,5 a 26,9 min, coincidentes com os das frações purificadas. Para identificar os principais efeitos farmacológicos de A. marcgravianum, o extrato etanólico (EETOH) e a fração alcaloídica (FAT) foram administrados por via oral (1 g/kg, v.o.), em camundongos. O EETOH produziu diminuição da motilidade e relaxamento muscular evidentes, além de sinais de dispnéia, sem cianose; não houve morte em 24 horas de observação. A FAT produziu os mesmos efeitos, porém rápidos e intensos, com 100% de letalidade. Em átrios isolados de rato, a FAT (10 a 100 μg/mL) produziu efeito cronotrópico negativo proporcionalmente às concentrações e efeito inotrópico positivo na menor concentração e inotrópico negativo na maior concentração. As contrações do músculo diafragma de rato foram potenciadas na presença da FAT; esta ação não foi relacionada a uma atividade anticolinesterásica da FAT ou à inibição da atividade da Ca2+-ATPase de músculo esquelético. Na presença da FAT (10 a 100 μg/mL) o tétano do músculo diafragma de rato não foi sustentado, mas a contração inicial à estimulação tetânica (30 e 50 Hz) não foi inibida na mesma proporção; efeitos semelhantes foram observados com as frações purificadas (1 μg/mL). Estes efeitos indicam que o período refratário da fibra muscular foi aumentado na presença dos alcalóides. O prolongamento do potencial de ação, talvez por bloqueio de canais de potássio na repolarização celular, potenciaria a contração e inibiria a resposta à estimulação tetânica. As experiências, no entanto, não indicam diretamente a ação dos alcalóides nas correntes iônicas do potencial de ação.