Avaliação da funcionalidade dos excipientes de cápsulas de furosemida manipuladas nas farmácias de Manaus/AM - Barbosa, Pabllo Adelino Estevam (2017)
Administração e absorção oral de fármacos dependem essencialmente da solubilidade aquosa e da permeabilidade intestinal da molécula, que são parâmetros fundamentais para a biodisponibilidade e eficácia terapêutica. Os excipientes exercem funções bem estabelecidas na composição dos medicamentos, podendo aumentar a estabilidade, solubilidade, absorção e eficácia do fármaco. Consequentemente, o uso inadequado de um excipiente pode impactar na etapa biofarmacêutica, sobretudo na sua solubilização e permeação, o que irá refletir na etapa farmacocinética. O Sistema de Classificação Biofarmacêutica (BCS), baseado nas propriedades de solubilidade e permeabilidade, é uma ferramenta que surgiu na década de 1990 para auxiliar na previsão da biodisponibilidade dos fármacos. O BCS classifica o fármaco em quatro categorias, em que os fármacos de Classe I possuem alta solubilidade e permeabilidade, ao passo que os fármacos de Classe IV possuem baixa solubilidade e permeabilidade. A furosemida é classificada, de acordo com o BCS, como fármaco de Classe IV e, desta forma, é uma substância de difícil solubilização e permeação. Os estudos de dissolução in vitro, permitem avaliar o perfil de dissolução do fármaco, mediante simulação de condições fisiológicas do trato gastrintestinal (TGI), para determinar a sua cinética de liberação ou liodisponibilidade, fundamentais para a avaliação da equivalência farmacêutica entre diferentes fabricantes do mesmo medicamento. E com intuito de estimar se há veracidade no uso de excipientes padronizados para formulação do fármaco, bem como se o tamanho da cápsula influencia ou não na dissolução do fármaco, foram manipuladas cápsulas de furosemida número 2 e 4 utilizando os excipientes recomendados pelas literaturas, e posteriormente comparadas com as formulações das farmácias. Neste sentido, o presente trabalho avaliou, por meio de testes farmacopeicos in vitro que determinam a liodisponibilidade do fármaco, se as farmácias de manipulação de Manaus utilizaram os excipientes propostos pelas literaturas técnicas e científicas que garantam a dissolução da furosemida manipulada em cápsulas, bem como os parâmetros de qualidade para as formas farmacêuticas sólidas orais. Nem todas as farmácias cumpriram com os requisitos mínimos de qualidade preconizados pelas farmacopeias. Para avaliar a liberação do fármaco, foram traçados perfis de dissolução da furosemida em tampão fosfato pH 5,8. Os resultados obtidos indicaram diferenças significativas na velocidade e quantidade de furosemida liberada, e apenas 1 farmácia foi aprovada no teste de dissolução, no segundo estágio, e que a cápsula número 2 é a mais indicada. Sendo assim, foi constatado que para os fatores biofarmacêuticos da furosemida sejam melhorados, se faz necessária à adição de excipientes adequados, e que eles exercem influência substancial na velocidade de liberação do fármaco. O uso inapropriado dos seus excipientes afetam a solubilidade e permeabilidade e, por conseguinte, sua biodisponibilidade, prejudicando a resposta clínica e tratamento do paciente.