Desenvolvimento e caracterização de micropartículas poliméricas contendo curcumina e piperina com potencial antioxidante em dislipidemias - Simionatto, Mackelly (2021)
O uso de fitofármacos como coadjuvantes no tratamento e na prevenção de dislipidemias são de grande interesse na indústria farmacêutica, para a redução dos eventos de aterosclerose e outras doenças cardiovasculares. A curcumina (CUR) é um composto fenólico extraído dos rizomas da Curcuma longa L. e demonstra alto potencial farmacológico por interagir com vários alvos moleculares. Dentre as inúmeras atividades farmacológicas, apresenta fortes evidências na redução dos lipídeos séricos e ação hepatoprotetora. Entretanto, possui fotossensibilidade e baixa biodisponibilidade. A piperina (PIP) é um alcaloide encontrado nos frutos e raízes das espécies Piper nigrum L. e Piper longum L. Este metabólito secundário possui, dentre algumas propriedades farmacológicas, o consumo calórico de gordura, redução da obesidade e dos níveis de lipídeos sanguíneos. Apresenta alto grau de pungência, baixa solubilidade em água e um efeito promissor de aumentar a biodisponibilidade de outros fármacos. Devido às limitações relacionadas às propriedades físico-químicas das moléculas de CUR e PIP e com o intuito de aumentar sua biodisponibilidade para o uso em futuras formulações farmacêuticas hipolipemiantes e hepatoprotetoras. O objetivo deste trabalho foi desenvolver, caracterizar e avaliar in vitro micropartículas poliméricas empregando Eudragit® S100 e RS30D pela técnica de spray drying. As formulações foram preparadas em etanol:água (50:50, v/v) nas concentrações de 0, 10 e 20% de fármacos puros e/ou associados. Foram obtidas micropartículas com tamanho (1,86 a 7,75 μm), rendimento (12,41 a 69,33%) e umidade (2,54 a 4,93%) adequados. A quantificação do fármaco foi realizada por meio de método analítico por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). O método mostrou-se específico, linear, preciso e exato. As micropartículas obtidas com Eudragit® S100 apresentaram formato esférico ou semiesférico, com superfície lisa e algumas irregularidades, nas quais a eficiência de encapsulação do(s) fármaco(s) apresentou entre 81,42 a 109,75%. Já as de Eudragit® RS30D apresentaram estruturas colabadas com formato arredondado, com inúmeras concavidades e rugosidades na sua superfície e eficiência de encapsulação entre 84,65 a 102,5%. Não foi constatado fármaco livre na superfície de nenhuma micropartícula. A espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier (IVTF) não evidenciou ligações químicas entre os fármacos e os polímeros. Os resultados obtidos por difração de raios X (DRX) e pela análise térmica (ATG) indicaram amorfização dos fármacos em relação à CUR e PIP puras. Os testes in vitro demonstraram ausência de efeito hemolítico e presença de efeito antioxidante correlacionado ao metabolismo lipídico. Considerando os resultados obtidos, as formulações de micropartículas (met)acrílicas contendo CUR e PIP podem ser uma alternativa viável para a realização de futuros ensaios in vivo em modelo de aterosclerose.