Desenvolvimento tecnológico de nanopartículas poliméricas contendo colecalciferol - Stankiewski, Luciane (2017)
A vitamina D é um composto lipossolúvel, de origem vegetal (vitamina D2 ou ergocalciferol) ou animal (vitamina D3 ou colecalciferol), responsável pela homeostase do cálcio, além de apresentar efeito pleiotrópico. A maior fonte de colecalciferol é a exposição da pele à radiação solar. A deficiência da vitamina D é considerada um problema de saúde mundial, sendo que a hipovitaminose D pode ser corrigida com a exposição aos raios solares, alimentação ou administração por via oral do colecalciferol. Atualmente a exposição aos raios solares é limitada, a quantidade de ingestão através da alimentação não é suficiente e a reposição por via oral pode apresentar falhas, devido à deficiente adesão do paciente ao tratamento. Assim, com o propósito de elaborar sistemas de liberação modificada, e formulação estável contendo a vitamina D, para sua proteção contra degradação, devida sua labilidade, o objetivo deste trabalho foi obter e caracterizar suspensões de nanopartículas poliméricas contendo colecalciferol, para administração pela via transdérmica. Para tanto, as formulações obtidas foram caracterizadas através de: tamanho médio, potencial zeta, índice de polidispersão, estabilidade da suspensão, eficiência de encapsulação da vitamina D, microscopia eletrônica de varredura por emissão de campo, difração de raios X, espectroscopia na região do infravermelho, calorimetria diferencial de varredura, análise termogravimétrica e estudo in vitro da permeação cutânea. Foi desenvolvido e validado um método analítico por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência para quantificação do fármaco. As nanopartículas poliméricas foram preparadas pela técnica de nanoprecipitação utilizando o polímero poli (-caprolactona), com 0,100 g de colecalciferol, na proporção polímero:fármaco (2:1). A formulação apresentou eficiência de encapsulação de aproximadamente 98%, valores de pH de 6,0, tamanho médio de 269,1 nm, índice de polidispersão menor que 0,22 e potencial zeta de -33,0 mV. As imagens obtidas por microscopia eletrônica de varredura revelaram formato esférico com superfície lisa e homogeneidade das nanopartículas. Os resultados obtidos por difração de raios X revelam uma diminuição da cristalinidade do fármaco encapsulado no sistema nanoestruturado. Pela análise de espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier foi identificado pelas bandas, que não ocorreram interações químicas entre o fármaco e o polímero utilizado, porém foi demonstrado a encapsulação do colecalciferol. A análise termogravimétrica revelaram os picos de fusão do fármaco e do polímero utilizados e a temperatura da sua degradação. A formulação de colecalciferol com poli (-caprolactona) apresentou-se estável após 60 dias de armazenamento. Os resultados da permeação in vitro das nanopartículas poliméricas contendo colecalciferol apresentaram 21,5% de permeação do fármaco. Portanto, o uso de nanopartículas poliméricas pode ser uma estratégia promissora na reposição do colecalciferol, através da aplicação tópica para promoção de níveis adequados à saúde humana.