Desenvolvimento e avaliação de formulações mucoadesivasbucais incorporadas com complexos de inclusão β-ciclodextrinae fármacos antifúngicos - Aenishanslin, Juliana (2022)
Diversas afecções da cavidade oral, como periodontite, estomatite, gengivite e úlceras são geralmente tratadas por meio de formulações orais tópicas. Essas formulações têm a vantagem de reduzir o grau de efeitos colaterais sistêmicos, mas apresentam como a maior desvantagem o curto período de permanência no local aplicado, sendo necessárias repetidas aplicações para obtenção de níveis adequados de concentração do fármaco. Mucoadesivos como sistema de liberação de fármacos são uma tendência na tecnologia farmacêutica, pois podem atuar diretamente no local da infecção, em menor dose e por tempo determinado. Com isso, é possível ter um impacto significativo no tratamento, uma vez que esse sistema tem como efeitos a otimização da biodisponibilidade dos agentes terapêuticos e um tempo de ação prolongado no local de administração, além da absorção mais rápida do fármaco nos tecidos locais. Visando otimizar a ação de fármacos antifúngicos e antissépticos como a nistatina e a clorexidina na mucosa oral, complexos de inclusão com ciclodextrinas têm sido sugeridos para aumentar a solubilidade dos fármacos e a estabilidade da molécula. Diante desse quadro, o objetivo deste estudo foi desenvolver e caracterizar mucoadesivos contendo nistatina (Nis) ou clorexidina (Clx) pura ou complexada com β-ciclodextrina (βCD) para o tratamento de afecções bucais. Géis mucoadesivos formulados utilizando os polímeros quitosana e hidroxietilcelulose, foram desenvolvidos e testados para a incorporação dos fármacos puros ou complexados. Para determinar a composição das formulações, a caracterização envolveu ensaios de mucoadesão, tempo de residência, espalhabilidade, reologia e estabilidade. Após a incorporação dos fármacos, as formulações mucoadesivas foram avaliadas de acordo com suas propriedades reológicas em reômetro oscilatório, bioadesivas em texturômetro, liberação in vitro e permeação, em células de difusão vertical do tipo Franz. Os resultados obtidos mostraram que os géis são estáveis, apresentam propriedades mucoadesivas e comportamento elástico capazes de aumentar a retenção no local da aplicação, importante para que o fármaco permaneça em contato com a mucosa por maior período. Houve aumento considerável na velocidade da dissolução dos fármacos nos complexos de inclusão em comparação com sua forma pura e baixa permeação, indicando que o fármaco deve atuar na mucosa oral. Dessa maneira, os géis mucoadesivos apresentam-se como uma alternativa promissora para tratamento de afecções bucais, através do aumento do tempo de contato da formulação com a mucosa oral e da maior biodisponibilidade destes fármacos, causados pela formação dos complexos de inclusão com a β-ciclodextrina.