Comprimido vaginal mucoadesivo com atividade antifúngica: Desenvolvimento farmacotécnico e avaliação biológica - Dantas, Mariana Morais (2021)
A candidíase vaginal, é uma dença comum e recorrente, causada por leveduras pertencentes ao genero Cândida, sendo a espécie C. albicans, a responsável pelas condições de inflamação na vagina, o que reflete diretamente na qualidade de vida da mulher. A resistência fúngica frente aos medicamentos convencionais disponíveis, vem se tornando cada vez mais, uma forte ameaça à saúde pública. Além disso, os efeitos adversos ocasionados por esses medicamentos, representam inconveniente relacionado à administração. Portanto, este estudo teve como objetivo desenvolver um comprimido vaginal mucoadesivo, com atividade antifúngica contra C. albicans, visando a liberação do Insumo Farmacêutico Ativo Vegetal (IFAV). A droga vegetal foi obtida por trituração e o IFAV pela técnica de rotaevaporação utilizando proporção de 1:1 água/etanol. Posteriormente, ensaios fitoquímicos de quantificação e microbiológicos por microdiluição foram realizados. Os comprimidos foram desenvolvidos fixando o IFAV (40%), lubrificante (2%), diluente/edulcorante (33%), desintegrante (10%), agente adesivo (15%) e submetidos ao controle de qualidade físico-químico, determinado pela Farmacopeia 6ª edição. Os resultados revelaram que a cada 100 g de extrato o IFAV apresentou 15 mg de equivalentes de ácido gálico, 1,5 mg de equivalentes de quercetina, e os taninos apresentaram 1 mg de equivalentes de catequina. A CIM do IFAV contra cepas de C.albicans foi de de 62,5 µg mL–1. Diferentes comprimidos foram obtidos, variando os agentes adesivos: carboximetilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose e pluronic; contudo, nenhum deles apresentaou fluxo bom. Assim, o método de compressão por via úmida foi utilizado. As características macroscópicas apresentaram superfície homogênea, sem erosão ou aderência. Os resultados de controle da qualidade (peso médio, friabilidade e dureza) cumpriram as exigências da Farmacopeia Brasileira. O teste de dissolução revelou que os comprimidos contendo carboximetilcelulose e hidroxipropilmetilcelulose desintegravam em um tempo ≤ 30 minutos, sendo considerados formulações de liberação convencional. Os comprimidos desenvolvidos com pluronic apresentaram perfil de dissolução prolongada, ou seja, após 72 h, aproximadamente, 55% do IFAV foi liberado. O teste de mucoadesão apresentou altos valores de adesão entre o comprimido/mucina e o comprimido/mucosa vaginal. Com base nisso, os comprimidos desenvolvidos apresentaram potencial para comercialização, uma vez que atendem todos os requisitos das agências regulatórias podendo beneficiar as pacientes acometidas com candidíase vaginal.