Desenvolvimento e avaliação da atividade anti-inflamatória de filmes poliméricos de quitosana contendo pentoxifilina para uso tópico - Moreira, Vandiara Martins (2018)
Filmes representam um significativo sistema para a entrega de fármacos, permitindo o carreamento destes e os liberando no sítio alvo. A pentoxifilina é um potente vasodilatador que reporta efeitos pleiotrópicos como a atividade anti inflamatória. O objetivo deste trabalho foi desenvolver, caracterizar e avaliar a atividade anti-inflamatória de filmes de quitosana contendo pentoxifilina para uso tópico. Para o desenvolvimento dos filmes, adotou-se o método sol-gel, preparando solução de quitosana 1% e solução de pentoxifilina (10 e 20mg/mL). Estes foram adicionados em placas de Petri e submetidos à homogeneização e secagem em estufa, formando os filmes. Os filmes foram caracterizados por Infravermelho por Transformada de Fourrier(FTIR), Difração de Raio-X (DRX), Termogravimetria (TG), Calorimetria Diferencial Exploratória (DSC) e Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV). Avaliou-se o perfil de liberação da pentoxifilina a partir deste sistema e realizou-se o estudo in vivo para avaliar a atividade anti inflamatória e possível atividade antimicrobiana. A coloração dos filmes variou do transparente (Filme branco - FBr) ao amarelo leitoso (F1 e F2). Na caracterização em FTIR, F1 e F2 apresentaram bandas características da pentoxifilina e da quitosana; no FBr apresentou bandas características da quitosana. No DRX a pentoxifilina mostrou perfil cristalino, F1 e F2 parcialmente amorfo e FBR totalmente amorfo. No DSC a pentoxifilina apresentou pico endotérmico em 105,11 °C e a quitosana pico endotérmico em 96,12 °C e exotérmico em 306,29 °C. A mistura física de pós mostrou picos endotérmicos em 88,55 °C e 134,78 °C e exotérmico em 308,15 °C. F1 apresentou pico endotérmico em 118,69 °C e exotérmico em 285,59 °C. F2 apresentou picos endotérmicos em 78,07 °C e 122,05 °C e exotérmico em 286,73 °C. No MEV, a pentoxifilina apresentou morfologia heterogênea, os filmes F1 e F2 apresentaram morfologia homogênea confirmando a encapsulação no sistema. O estudo de liberação in vitro dos filmes seguiu o modelo cinético de Higuchi,com liberação de 82 e 88 % para F1 e F2, respecivamente, apresentando uma liberação controlada e a formação de um platô. No estudo in vivo, o grupo tratado com F2 apresentou diferença significativa na cicatrização no dia 4 em relação a todos os demais grupos eno dia 6 em relação aos grupos FBr, F1, e pomada (betametasona+ gentamicina). No 9° dia de tratamento o grupo tratado com F2 apresentou o fechamento completo da lesão enquanto os demais gruposapresentaram a lesão em cerca de 20% do tamanho inicial. No estudo microbiológico, no tratamento com FBr foi possível observar que Enterobactergergoviae, Citrobacterfreundiie Escherichia coli foram inibidos, porém Staphylococcus aureus e Hafnia alvei estavam presentes em um camundongo. No grupo tratado com F2 houve a inibição de Enterobacteraerogenese Escherichia coli, e inibição deStaphylococcus aureus em apenas um animal. Assim, os filmes desenvolvidos neste estudo apresentarem eficiente encapsulação do fármaco no sistemae um perfil de liberação bastante interessante, além demostraram-se bastante promissores para aceleração no processo cicatricial de lesões, devido sua atividade anti-inflamatória comprovada no estudo in vivo, e uma satisfatória atividade frente as cepas de bactérias que colonizaram a lesão.