Screening de formas polimórficas e desenvolvimento de comprimidos de betametasona e maleato de dexclorfeniramina - Nóbrega, Fernanda Pontes (2018)
Fármacos no estado sólido, entre eles a betametasona e o maleato de dexclorfeniramina, podem apresentar um fenômeno denominado polimorfismo, capaz de alterar importantes propriedades fisíco-químicas e farmacêuticas. Nem todos os Insumos Farmacêuticos Ativos (IFAs) inseridos no mercado passaram por identificação e caracterização de formas polimórficas. Muitos medicamentos também foram produzidos sem estudos que assegurassem a compatibilidade química e física entre seus ativos e excipientes farmacêuticos. O objetivo deste estudo foi realizar um screening de possíveis formas polimórficas dos fármacos betametasona e maleato de dexclorfeniramina, além de desenvolver um estudo de compatibilidade entre esses IFAs e excipientes farmacêuticos utilizados em formas sólidas para obter e caracterizar comprimidos otimizados através desse processo. Foram realizados estudos de compatibilidade com os IFAs e excipientes utilizados em formas farmacêuticas sólidas, utilizando técnicas termoanalíticas, FTIR e DRX. Os cristais dos IFAs utilizados para pesquisa de formas polimórficas foram obtidos através da técnica de evaporação lenta do solvente de uma solução saturada, as amostras obtidas foram caracterizadas por Calorimetria Diferencial Exploratória, Difração de Raios-X, Espectroscopia de Infravermelho por Transformada de Fourier, Microscopia Eletrônica de Varredura e Microscopia Óptica. O desenvolvimento do estudo de compatibilidade possibilitou a obtenção de uma formulação adequada à produção por compressão direta de comprimidos de maleato de dexclorfeniramina e betametasona, contendo como excipientes farmacêuticos, a celulose microcristalina 102, croscamelose sódica, dióxido de silício coloidal e talco. O lote de comprimidos obtidos apresentou peso médio de 196,03 mg, dureza média de 37,65 N, friabilidade de 0,30% e tempo de desintegração média de 15,01 segundos. O screening de possíveis formas polimórficas apontou indícios de polimorfismo nos dois fármacos.