Micropartículas de alginato obtidas por spray drying para liberação modificada de indometacina - Silva, Bruna Pereira da (2017)
Os anti-inflamatórios não esteroides encontram-se entre os medicamentos mais prescritos em todo o mundo. A indometacina apresenta importantes atividades anti- inflamatória, analgésica e antipirética, mas o uso crônico pode ocasionar lesões ulcerativas. Para redução de efeitos colaterais causados por fármacos convencionais, têm sido amplamente utilizados sistemas de liberação modificada. As micropartículas são sistemas que podem ser desenvolvidos através de polímeros e que se apresentam eficazes na liberação controlada de fármacos. Entre os polímeros naturais podemos destacar o alginato de sódio, que apresenta biocompatibilidade, atoxicidade e perfil de baixa degradação em meio ácido, que o torna promissor para a utilização em sistemas de liberação de fármacos de diversas classes terapêuticas, entre elas os anti-inflamatórios. Desta forma, o presente trabalho teve como objetivo desenvolver, caracterizar morfologicamente e físico- quimicamente e avaliar a atividade biológica de micropartículas de alginato contendo indometacina, para obtenção de um sistema de liberação que reduza os efeitos colaterais. As micropartículas foram desenvolvidas pelo método de spray drying através de um planejamento com variação de concentração polimérica, diferentes solventes pra incorporação do fármaco e variados parâmetros de secagem. A caracterização foi realizada através de Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV), análise do tamanho e distribuição das partículas, rendimento e eficiência de encapsulação, Difração de Raios-x (DRX) Espectroscopia Tranformada de Fourrier (FTIR) e Calorimetria exploratória diferencial (DSC). Através das análises foi observado que através da otimização do método conseguiu-se micropartículas com morfologia esférica, tamanhos reduzidos (1-4 µm) e que as formulações com propilenoglicol na composição apresentaram as maiores eficiências de encapsulação. Foi constatado que as micropartículas apresentaram o mesmo perfil físico-químico que o apresentado pelo polímero, sugerindo a dispersão do fármaco nas matrizes poliméricas desenvolvidas. O sistema com melhores resultados foi selecionado para atividade biológica e demonstrou maior atividade anti-inflamatória que o fármaco e menor incidência de ulcerações através da comparação com a administração da indometacina pura. Desta forma, o sistema microparticulado mostrou-se um candidato promissor para melhor atividade anti-inflamatória e gastroprotetora da indometacina.