Microemulsões contendo azitromicina: Formulação, caracterização e atividade antibacteriana - Reis, Mysrayn Yargo de Freitas Araújo (2017)
As infecções bacterianas da pele (IBPs) engloba um variado grupo de doenças causadas pela invasão de bactérias na epiderme e tecidos moles adjacentes. Embora a pele possa abrigar bactérias que pertencem a microbiota cutânea normal, muitas espécies tais como, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis e Pseudomonas aeruginosa podem ser consideradas agentes patógenos para várias IBPs. Dentre os vários grupos de antibióticos utilizados no tratamento das IBPs, pode ser citada a azitromicina (AZ). A AZ é um antibiótico macrolídeo semi-sintético da classe dos azalídeos, apresenta-se como um promissor candidato no tratamento das IBPs uma vez que possui a capacidade de penetração nos tecidos e largo espectro de ação para diversas espécies bacterianas. A incorporação de AZ em novos sistemas de liberação de fármacos visando a sua administração por via tópica, como as microemulsões (ME), pode garantir o controle da liberação, menor toxicidade, menor número de doses, diminuição dos picos plasmáticos, a proteção da degradação e/ou inativação do fármaco. O presente trabalho teve como objetivo incorporar a AZ em uma ME, realizar a sua caracterização e confirmar a sua atividade antibacteriana. A partir do diagrama de fases pseudoternário foi desenvolvida e selecionada uma microemulsão do tipo O/A compostas por água deionizada (fase aquosa), miristato de isopropila (fase oleosa), LAS e Brij 52 (tensoativos na proporção 9:1) para a incorporação de AZ. Ambas as formulações na ausência (MEB) e presença de fármaco (MEAZ) se apresentaram como sistemas límpidos e estáveis. Para a MEAZ, o valor de pH (6,75) indicou uma ótima compatibilidade para administração cutânea. Além disso, a sua elevada condutividade (630, 1µScm^-1), aliada aos estudos de calorimetria exploratória diferencial (DSC) sugeriram um sistema do tipo O/A. O índice de refração revelou o caráter isotrópico, confirmada pela técnica de microscopia de luz polarizada. A microscopia eletrônica de transmissão (MET) indicou o tamanho de gotículas nanométrico dos sistemas e a técnica de espalhamento de luz dinâmica (DLS) foi capaz de medir um diâmetro de 18,72 e 20,89 nm, para a MEB e MEAZ, respectivamente. A partir de análises reológicas pode-se atestar o comportamento do tipo newtoniano para ambas as formulações. Por último, foi atestada a atividade antimicrobiana da MEAZ contra as cepas de S. aureus, S.epidermidis e P. aeruginosa. Estudos necessários para traçar o perfil de liberação e determinação da concentração inibitória mínima serão conduzidos para que a ME desenvolvida possa representar uma nova alternativa segura e eficaz no tratamento complementar das IBPs.