Síntese e avaliação antioxidante e anticolinesterásica de derivados de Indois - Awad, Renata (2018)
A doença de Alzheimer (DA) é uma desordem progressiva e irreversível considerada a forma mais comum de demência na população idosa. A principal linha de tratamento é baseada na inibição da acetilcolinesterase (AChE), que resulta na elevação dos níveis de acetilcolina (ACh). Além disso, o estresse oxidativo provocado pelo excesso de radicais livres é um fator fisiopatológico associado a DA. Nos últimos anos, há uma busca por compostos que possam servir como protótipo para o tratamento da doença, dentre eles, podemos citar as chalconas e seus análogos. Os derivados indólicos, como os β-cetoindois, podem ser obtidos a partir de chalconas, e assim como estas, possuem inúmeras propriedades biológicas, como antifúngica, anti-inflamatória, antioxidante e anticolinesterásica, sendo considerados promissores no tratamento da DA. O presente trabalho tem como objetivo avaliar a relação entre estrutura e atividade destes compostos como potenciais antioxidantes e anticolinesterásicos. As chalconas 18g, 18h, 18n e 18o e os derivados indolicos 21f e 21n apresentaram melhores atividades antioxidantes. Na avaliação antioxidante em método analítico por voltametria de pulso diferencial (VPD), todas as chalconas apresentaram potencial de oxidação que poderiam classificá-las com potencial antioxidante endógeno, diferentemente dos derivados indolicos. Já no teste da atividade anticolinesterásica realizada com os 15 derivados indolicos, todos apresentaram atividade contra ambas as enzimas, acetilcolinesterase (AChE) e butirilcolinesterase (BChE), com exceção dos compostos 21f e 21i. Uma droga que seja capaz de inibir ambas as enzimas podem se tornar preferível no tratamento da DA.