Caracterização química e atividade biológica da rifampicina adsorvida à nanopartículas magnéticas de óxido de ferro - Sousa, Joyce Farias Louza de (2016)
A rifampicina, apesar de ser um consagrado antibiótico no tratamento da hanseníase, da tuberculose e das infecções por Staphylococcus aureus, pode ocasionar sérios eventos adversos, como a nefrotoxicidade e hepatoxicidade, em terapias prolongadas ou na administração de altas dosagens. As nanopartículas surgem como promissoras plataformas de liberação de fármacos e veículos, transportadores e carreadores, contribuindo para a redução de efeitos colaterais e tóxicos. Este estudo teve o objetivo de preparar um nanosistema a partir da rifampicina a nanopartículas de óxido de ferro, realizar sua caracterização química e avaliar atividade toxicológica e antimicrobiana. Nanopartículas de óxido de ferro foram sintetizadas pelo método de coprecipitação, revestidas com ácido láurico e depois adsorvidas a rifampicina. Este sistema foi caracterizado por espectroscopia eletrônica na região do ultravioleta visível, espectroscopia vibracional de absorção na região do infravermelho médio com transformada de Fourier, difratometria de raios X e espalhamento dinâmico da luz. A toxicidade do composto foi determinada pelo ensaio em letalidade de Artemia salina e posteriormente, sua atividade antimicrobiana foi avaliada pelo teste de sensibilidade antimicrobiana por difusão em disco. Os resultados de espectroscopia eletrônica demonstraram que 55% da rifampicina foi adsorvida ao fluido. A espectroscopia vibracional de absorção na região do infravermelho evidenciou a presença do ácido láurico associado às nanopartículas e confirmou também a presença da rifampicina ao sistema. A difração de raios X permitiu estimar os diâmetro médio das partículas de magnetita e maghemita, que revelaram dimensões de 8 nm, em ambos os casos. A atividade antimicrobiana da rifampicina foi reduzida quando adsorvida ao fluido, em relação à rifampicina livre, contra cepa de Staphylococcus aureus. E discos impregnados apenas com fluido não apresentaram halo de inibição. A rifampicina livre apresentou toxicidade moderada (CL50 312,94), enquanto a rifampicina adsorvida ao fluido apresentou baixa toxicidade (CL50 535,38) aos náuplios de Artemia salina. Verificou-se que nanopartículas de óxido de ferro foram atóxicas até na alta concentração de 3000 μg.mL-1. Além disso, observaram-se comportamentos de aumento de velocidade de natação e acúmulo de nanopartículas no intestino das Artemia salina, contudo, essas alterações não induziram a mortalidade dos crustáceos. E a ausência de toxicidade reforça a perspectiva de aplicações do composto como possível carreador de fármaco .