DESENVOLVIMENTO E EFEITO ANTINOCICEPTIVO OROFACIAL PRÉ- CLÍNICO DE UM COMPLEXO CONTENDO ÓLEO ESSENCIAL DE Vanillosmopsis aborea Baker - LEITE, LAURA HÉVILA INOCENCIO (2018)
Vanillosmopsis arborea Baker tem reconhecido valor econômico devido ao alto teor de (-)-α-bisabolol (BISA) no óleo essencial do seu caule (OEVA). O efeito antinociceptivo de OEVA já foi demonstrado, no entanto as características físico-químicas da maioria dos óleos essenciais limitam sua aplicabilidade clínica. Este estudo desenvolveu, caracterizou e avaliou o efeito antinociceptivo orofacial de complexos contendo OEVA em roedores. OEVA foi obtido e os compostos majoritários identificados. Foram desenvolvidos complexos com β-ciclodextrina (βCD) usando as técnicas de mistura física (MF), malaxagem (MA) e co-evaporação (CE) que foram caracterizadas por Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC), Termogravimetria Derivada (TG/DTG) e Espectrofotometria de Absorção no Infravermelho com Transformada de Fourier (FT- IR). Camundongos Swiss (n = 6/grupo) foram tratados, via oral, com OEVA (50 mg/kg), βCD-OEVA (10 ou 50 mg/kg) ou veículo (controle; 10 mL/kg) e submetidos aos testes de nocicepção orofacial cutânea (formalina, capsaicina, salina ácida ou glutamato) ou corneal (salina hipertônica). Ratos Wistar (n = 6/grupo) receberam os mesmos tratamentos e foram submetidos ao teste de nocicepção temporomandibular induzida por formalina. A expressão de proteína FOS foi analisada na medula espinhal. Foi realizado docking molecular entre BISA e os receptores 5-HT3 e M2. BISA (98 %) foi detectado no OEVA. Curva DSC do OEVA apresentou três eventos endotérmicos assim como βCD seguido de um evento exotérmico e posterior etapa de decomposição. TG/DTG mostrou que a maior fração do OEVA volatilizou até 173 °C. No espectro de absorção do OEVA observa-se banda na faixa de 3650 3100 cm-1 correspondendo à ligação do grupamento alcoólico presente na estrutura de BISA. Infere-se complexação do óleo na cavidade da βCD pelo método da CE. βCD-OEVA reduziu os comportamentos nociceptivos e a expressão de proteína FOS. O estudo de docking molecular indicou que o BISA interagiu com os receptores 5-HT3 e M2. Os resultados indicam que a conjugação com βCD melhorou o efeito antinociceptivo orofacial de OEVA, efeito este relacionado a uma modulação dos receptores 5-HT3 e M2, sugerindo que esse complexo pode ser usado no desenvolvimento de fármacos analgésicos. Palavras-chave: Vanillosmopsis arborea. Óleo essencial. β-ciclodextrina. Dor orofacial.