AÇÃO SINÉRGICA ENTRE OS ALCALOIDES PIPERINA E CAPSAICINA COM O ANTIMONIATO DE MEGLUMINA CONTRA Leishmania infantum - ARAÚJO, FRANCISCO MARCELO VIEIRA DE (2016)
RESUMO Atualmente  os  medicamentos  de  primeira  escolha  para  tratamento  da  Leishmaniose  são  as  drogas à base de antimônio pentavalente, as quais estão disponíveis apenas para humanos no Brasil.  Já  os  de  segunda  escolha  são  principalmente  Pentamidina  e  Anfotericina  B.  Por  apresentar alternativa à quimioterapia convencional, o uso de compostos naturais surge como  possível  coadjuvante  no  tratamento  das  leishmanioses.  Este  trabalho  tem  como  principal  objetivo  testar  a  piperina  e  a  capsaicina  em  conjunto  com  antimoniais  pentavalentes  na  tentativa  de  potencializar  a  ação  destes  fármacos  na  ação  contra  Leishmania  infantum.  A piperina  foi  isolada  de  Piper  nugrum,  e  a  capsaicina  foi  isoladada de  Capsicum  frutescens.  Ambas  as  substâncias  foram  caracterizadas  por  1 H-RMN  e  13 C-RMN  a  300  mHz  de  frequência,  utilizando  como  solvente  CDCl3.  O  teste  antileishmanial  foi  realizado  in  vitro contra promastigotas e formas axênicas  de amastigotas de Leishmania  infantum em uma placa  de 96 poços (1,25x10 6 / poço). Cada composto foi misturado com um antimonial pentavalente  (Antimoniato de meglumina)  nos percentuais de (50 + 50), (25 + 75), (12,5 + 87,5) e (6,25 +  93,75) e testados em  concentrações  diferentes  de 100  µg/mL  a 0,78  µg/mL.  Antimoniato de  meglumina tamb ém foi utilizado como droga padrão. A concentração eficaz que mata 50% da  cultura (EC50), foi determinado utilizando o teste MTT colorimétrico, a medição foi realizada  num  leitor  de  microplacas  a  570  nm.  Os  compostos  Capsaicina  e  Piperina  apresentam  atividade antileishmanial, além disso, a piperina  combinada  com  Antimoniato de meglumina (25%  +  75%)  apresentaram  melhor  atividade  antileishmanial  entre  todos  os  compostos  e  misturas ensaiadas com IC50  4,31 ± 0,44 e 7,25 ± 4,84  µg/mL  contra formas promastigotas e  amastigotas axênicas, respectivamente  e  o seguinte  valor de toxicidade em  A. salina:  EC50  =  330.59 ± 10.37 µg / ml. Palavras-chave: Leishmaniose Visceral. Antimoniato de Meglumina.  Piperina. Capsaicina.