Avaliacao da Atividade Citotoxica, Antimicrobiana, Larvicida e Antiflamatoria De... - Lopes Júnior, José Evaldo Gonçalves (2005)
A partir do trans-netol [1-metoxy-4-(1-propenil)-benzeno], foi realizada a sintese de dois analos, atraves da reaçao de oximercuraçao/desmercuraçao, sendo modidficada a solubilidade na agua e a polaridade da molecula, devido a introduçao de grupos hidroxilicos atraves de reaçoes na ligaçao dupla da cadeia lateral. Um estudo farmacologico comparativo desses analogos e tres amostras do Croton zehntneri; foram analisadas em relaçao ao anetol. A reaçao de oximercuraçao/desmercuraçao levou a formaçao dos produtos mono-hidroxilado (anol) e em menor qualidade a formaçao do dihidroxilado (diol). Esses compostos foram separados por cromatografia em coluna de silica gel e suas estruturas foram determinadas por espectroscopia de Ressonancia Magnetica Nuclear de Hidrogenio e Carbono-13. Os dois derivados hidroxilados sintetizados e os oleos essenciais do Croton zehntneri utilizados a testes de atividades farmacologica, sendo comparados com o composto de partida, o anetol. Foram realizados os testes de atividade citotoxica em Artemia salina, atividade larvicida em relaçao ao Aedes aegipty, atividade antimicrobiana e atividade antiinflamatoria no modelo de artrite experimental. O anetol apresentou DL50 74ppm, sendo mais citotoxico que o anol (DL50 89ppm). Entre os oleos essenciais testados, o estragol (CZ/01) demonstrou maior toxicidade em relaçao aos outros (CZ/02 e CZ/03), e em relaçao ao anetol e aos seus analogos. Na atividade antimicrobiana o anol e o diol demonstraram uma maior atividade em relaçao ao anetol, e os oleos essenciais do croton testados. Demonstrando maior susceptibilidade ao Staphylococcus aureus ATCC 25925, o anol e o diol apresentaram halo de inibiçao de 14mm e 21mm respectivamente . O efeito larvicida foi observado, em maior intensidade, no anetol, demonstrou atividade semelhante. Na atividade antiinflamatoria o anetol e seus analogos apresentaram uma açao antiinflamatoria superior a indometacina, droga de referencia. Tendo demonstrado tambem açao imunomoduladora, o anol e o diol mostraram maior eficacia que o anetol e que a indometacina. O anetol, seus analogos e o oleo essencial do croton zehntneri, revelaram acao farmacologica, podendo associar a alteraçao das estruturas com as atividades testadas.