DESENVOLVIMENTO DE FORMULAÇÃO NA FORMA DE SOLUÇÃO ORAL DE SILDENAFIL PARA USO NA DISFUNÇÃO ERÉTIL - Paula, Daniel Jesus de (2010)
O surgimento do citrato de sildenafil (CSLD) apresentou-se como uma terapêutica oral efetiva para o tratamento da Disfunção Erétil (DE), no entanto o sildenafil, na forma de comprimidos, tem um período de latência de 30 a 40 minutos, podendo se prolongar mais se for tomado com alimentos. As formulações líquidas apresentam vantagens quanto ao período de latência em relação às formulações sólidas, alem de ser uma alternativa viável para o uso pediátrico na Hipertensão Pulmonar, por ser mais fácil de ser administrado e por permitir o ajuste da posologia. O presente trabalho desenvolveu formulações farmacêuticas na forma de solução oral e as submeteram a testes em condições não controladas (de prateleiras) e Estabilidade Acelerada descritos na Resolução RE nº 1 de 29 de julho de 2005. Usou-se como metodologia de análise para doseamento do princípio ativo, a Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE). A metodologia foi submetida à validação, obedecendo a resolução RE nº 899 de 29 de maio de 2003. Foram desenvolvidas inicialmente soluções em três concentrações (7,5, 5,0 e 3,33%) e com diferentes proporções de solvente Soluphuor®. As soluções de CSLD na concentração de 3,33% foram submetidas aos testes de estabilidade uma vez que as nas outras concentrações (5 e 7,5 %) houve precipitação do principio ativo por problemas na solubilidade a temperatura ambiente. A metodologia analítica foi aprovada nos testes de validação descritos na RE nº 899 de 29 de maio de 2003 e se mostrou um método seguro e eficaz para dosear CSLD em solução. As soluções com maior concentração de Solufuor mantiveram ao longo do tempo as características de estabilidade física, química e microbiológica, simulando as condições de uso em temperatura ambiente e através de estudo de estabilidade acelerado conduzido conforme Resolução RE nº 1 de 29 de julho de 2005 bem como em condições não controladas. Enquanto a solução com menor concentração do solvente se demonstrou instável quanto a solubilidade devido a menor proporção de Soluphuor ® na fórmula, sendo portanto, considerada inadequada. As soluções de CSLD na concentração 3,33% quando veiculadas em diferentes líquidos (água, cerveja, uísque e refrigerante) não tiveram alterações significantes quanto as suas características organolépticas e nem interferiram na estabilidade fisicoquímica quanto ao teor de principio ativo. Concluindo, as duas soluções na concentração de 3,33% formuladas com maior concentração de 2-pirrolidona apresentaram boa estabilidade física, química e microbiológica e possivelmente tenham fácil aplicação industrial e comercial pois podem ter o tempo de latência na Disfunção Erétil diminuído.