DESENVOLVIMENTO, VALIDAÇÃO E ESTUDO DE ESTABILIDADE DE FORMULAÇÕES PESTICIDAS TÓPICAS ESTÁVEIS - ALCANTARA, FRANCISCO CARLOS DE (2017)
O lançamento de uma nova molécula no mercado consome muito tempo e dinheiro. Tempo para encontrar, sintetizar e testar uma série de compostos estruturalmente relacionados com a atividade biológica; e dinheiro para suportar a tecnologia necessária para esta busca. O custo envolvido na pesquisa de uma nova molécula e na viabilização desta, em uma forma farmacêutica é extremamente elevado, e mesmo se tomado todos os cuidados o risco de insucesso não pode ser descartado. Porém observa-se que a inovação em medicamentos farmacêuticos, não está apenas no lançamento de novas classes de moléculas. A chamada inovação incremental que combina diferentes ativos em uma mesma forma farmacêutica inteligentemente combinada é outra opção de custo menos elevado para o lançamento de novos produtos. A combinação de diferentes moléculas com diferentes, valores de pK, pH, solubilidade, tamanho de partícula e polaridade em uma formulação, muitas vezes pode se tornar um desafio grande do ponto de vista de estabilidade e tecnologia farmacêutica. A proposta deste trabalho foi o desenvolvimento e caracterização de formulações farmacêuticas estáveis, contendo diferentes classes de pesticidas, para um tratamento mais eficaz das infestações provocado por pulgas e carrapatos em animais de companhia, Neste estudo foram desenvolvidas formulações contendo moléculas da classe das Lactonas Macrocíclicas, combinada com Arilformamidas, Isoxazois, Pirazois e Piretróides. Um desenho de experimento foi criado para testar as combinações mais estáveis das formulações, frente às variações de nitrogênio e antioxidade. Um método analítico foi desenvolvido e validado por meio da técnica de cromatografia liquida de alta performance, e este foi utilizado para a caracterização das formulações após o estudo de estabilidade ultra-acelerada e acelerada nas condições de 50°C/75% de umidade relativa, 70°C/5% de umidade relativa, 60°C/40% de umidade relativa e 80°C/5% de umidade relativa. As formulações se mostraram estáveis no estudo de estabilidade não havendo decaimento da concentração dos ativos. Observou-se, modificação na coloração de algumas combinações, porém não se acredita que esta coloração esteja relacionada com a degradação do ativo, pois a análise cromatográfica não identificou aumento nos produtos de degradação. O método analítico validado atendeu aos critérios de aceitação de especificidade, linearidade, exatidão e precisão apresentando exatidão dentro do intervalo de recuperação de 80 a 120%, linearidade com coeficiente de correlação > que 0,99 e precisão sem diferenças significativas entre dias e analistas (ANOVA, p<0,05). Na especificidade não foram detectadas interferências, nos mesmos tempos de retenção dos princípios ativos. O desenho experimental proposto para analisar os efeitos da presença e ausência de nitrogênio e antioxidante nas formulações, não indicam interações significativas. As formulações desenvolvidas neste trabalho são promissoras do ponto de vista físico químico, e viáveis do ponto de vista da tecnologia farmacêutica.